{"id":443,"date":"2017-08-22T13:16:25","date_gmt":"2017-08-22T16:16:25","guid":{"rendered":"https:\/\/www.blogs.unicamp.br\/quimikinha\/?p=443"},"modified":"2017-09-18T18:34:58","modified_gmt":"2017-09-18T21:34:58","slug":"farmacos-e-quimica-interacoes-na-sua-vida","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.blogs.unicamp.br\/quimikinha\/2017\/08\/22\/farmacos-e-quimica-interacoes-na-sua-vida\/","title":{"rendered":"F\u00e1rmacos e Qu\u00edmica – Intera\u00e7\u00f5es na sua vida"},"content":{"rendered":"

Voc\u00ea j\u00e1 parou para pensar como esses rem\u00e9dios que voc\u00ea compra na farm\u00e1cia atuam no seu corpo? Todos os f\u00e1rmacos s\u00e3o compostos qu\u00edmicos que apresentam diferentes intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas com um determinado alvo molecular. O f\u00e1rmaco \u00e9 um composto qu\u00edmico que atua sobre um determinado receptor impedindo ou estimulando a sua a\u00e7\u00e3o biol\u00f3gica.<\/p>\n

Essas intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas podem ser intera\u00e7\u00f5es que n\u00f3s estudamos no Ensino M\u00e9dio, como, por exemplo, intera\u00e7\u00f5es do tipo liga\u00e7\u00e3o de hidrog\u00eanio, intera\u00e7\u00e3o de Van der Waals, intera\u00e7\u00e3o i\u00f4nica, entre outras.<\/p>\n

Para se ter uma ideia da import\u00e2ncia dessas altera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas no meio fisiol\u00f3gico, vou dar um exemplo do f\u00e1rmaco Aricept\u00ae , que tem como composto ativo a donepezila (Figura 1<\/em>).<\/p>\n

\"\"<\/p>\n

Figura 1<\/em>. Estrutura do f\u00e1rmaco cloridrato de donepezila no Aricept\u00ae<\/p>\n

N\u00f3s j\u00e1 conversamos sobre a donepezila no post \u201cAlzheimer – Como tratar uma doen\u00e7a sem cura?<\/a>\u201d. <\/strong>Em 1996, a donepezila foi introduzida no mercado como um tratamento para a Doen\u00e7a de Alzheimer, pelas corpora\u00e7\u00f5es farmac\u00eauticas Eisai e Pfizer, com o nome comercial Aricept\u00ae<\/a>.<\/p>\n

A donepezila \u00e9 um inibidor de acetilcolinesterase. Sendo assim, qual \u00e9 seu alvo molecular? A enzima acetilcolinesterase. E qual \u00e9 o objetivo da inibi\u00e7\u00e3o da enzima acetilcolinesterase? Prolongar a atividade do neurotransmissor acetilcolina.<\/p>\n

Para demonstrar as intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas do donepezila nesse processo de inibi\u00e7\u00e3o revers\u00edvel da enzima acetilcolinesterase, observe a Figura 2<\/em>.<\/p>\n

\"\"<\/p>\n

Figura 2.<\/em> F\u00e1rmaco Donepezila (Aricept@) ligado \u00e0 enzima (em escala de cinza; PDB ID: 4EY7).<\/p>\n

Quais tipos de intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas h\u00e1 entre os grupos qu\u00edmicos da donepezila (Figura 3) e a enzima acetilcolinesterase?<\/p>\n

\"\"<\/p>\n

Figura 3.<\/em> Principais grupos qu\u00edmicos da donepezila<\/p>\n

A estrutura da donepezila exibe v\u00e1rias intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas com diferentes res\u00edduos de amino\u00e1cido da enzima acetilcolinesterase e com \u00e1gua do meio (Figura 2<\/em>). As intera\u00e7\u00f5es destacadas na Figura 2<\/em> s\u00e3o:<\/p>\n

    \n
  1. Intera\u00e7\u00e3o hidrof\u00f3bica entre o anel benzil da donepezila com o amino\u00e1cido triptofano do s\u00edtio catal\u00edtico (Trp84).<\/li>\n
  2. A por\u00e7\u00e3o indanona da donepezila empilha seu anel arom\u00e1tico com s\u00edtio perif\u00e9rico \u2013 ou seja, outra intera\u00e7\u00e3o hidrof\u00f3bica com a por\u00e7\u00e3o arom\u00e1tica do amino\u00e1cido Trp286.<\/li>\n
  3. O \u00e1tomo de nitrog\u00eanio da piperidina forma liga\u00e7\u00e3o de hidrog\u00eanio mediada por \u00e1gua (H2O, Representado pela bola azul) com a hidroxila dos amino\u00e1cidos de Tyr341 e Tyr337.<\/li>\n
  4. Liga\u00e7\u00e3o de hidrog\u00eanio com ajuda de \u00e1gua do meio biol\u00f3gico entre os grupos metoxi da unidade indanona com o grupo carbonila da Trp286.<\/li>\n<\/ol>\n

    No v\u00eddeo a seguir, \u00e9 poss\u00edvel ter uma vis\u00e3o tridimensional da regi\u00e3o do s\u00edtio ativo da enzima acetilcolinesterase contendo o f\u00e1rmaco donepezila:<\/p>\n

    https:\/\/www.blogs.unicamp.br\/quimikinha\/wp-content\/uploads\/sites\/86\/2017\/08\/Aug-22-2017-1-33-AM.mp4<\/a><\/video><\/div>\n

    Tudo isso que acabamos de ver sobre intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas com receptores do seu corpo vale para todos os f\u00e1rmacos que voc\u00ea compra na farm\u00e1cia e at\u00e9 para os nutrientes, \u00edons de metais e vitaminas da sua alimenta\u00e7\u00e3o di\u00e1ria. Hoje, eu s\u00f3 gostaria que voc\u00ea percebesse que as intera\u00e7\u00f5es qu\u00edmicas est\u00e3o na sua vida o tempo todo, e s\u00e3o elas que permitem, por exemplo, que sua dor de cabe\u00e7a passe com uma simples aspirina.<\/p>\n

    A qu\u00edmica n\u00e3o \u00e9 linda?<\/p>\n

    Se voc\u00ea tem alguma curiosidade, mande uma mensagem pra gente.<\/p>\n

    Alimente seu c\u00e9rebro com QuimiKinha!<\/p>\n

    CI\u00caNCIA PARA TODOS!<\/p>\n

    Texto revisado por: Elaine Canisela<\/p>\n

     <\/p>\n

    Refer\u00eancias bibliogr\u00e1ficas<\/p>\n

      \n
    1. Zemek, F. et al<\/em>. Outcomes of Alzheimer\u2019s disease therapy with acetylcholinesterase inhibitors and memantine. Expert Opin Drug Saf<\/em>. 2014; 13 (6): 759-774. doi:10.1517\/14740338.2014.914168.<\/li>\n<\/ol>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

      Voc\u00ea j\u00e1 parou para pensar como esses rem\u00e9dios que voc\u00ea compra na farm\u00e1cia atuam no seu corpo? 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CE (Postdoc). Doutora em Qu\u00edmica pela Unicamp (2017). Bacharel em qu\u00edmica pela Universidade Federal do Cear\u00e1 (2011). Interessada na populariza\u00e7\u00e3o da ci\u00eancia, parcerias, trocas de conhecimentos cient\u00edficos e culturais. Tenho como hobby o ato de \\\"aprender\\\" . O conhecimento sempre me surpreende e fascina. Minha miss\u00e3o \u00e9 compartilhar conhecimento e descobertas cient\u00edficas. Ci\u00eancia para todos! 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